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【藥品名稱】

通用名稱:消旋卡多曲顆粒

商品名稱:杜拉寶

英文名稱:Racecadotril Granules

漢語拼音:Xiaoxuan Kaduoqu Keli

【成份】本品主要成份爲消旋卡多曲。

化學名稱:(±)N-((2-乙酰巯基甲基-1-氧代-3-苄基丙基)甘氨酸苄酯。

化學結構式:

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分子式:C21H23NO4S

分子量:385.48

【性狀】本品爲白色或淡黃色混懸顆粒。

【適 應 症】用于1月以上嬰兒和兒童的急性腹瀉,必要時與口服補液或靜脈補液聯合使用。

【規    格】10mg。

【用法用量】口服,每日三次,每次按每公斤體重服用1.5 mg;單日總劑量應不超過每公斤體重6mg。連續服用不得超過7天。

推薦劑量:

1.嬰兒服用劑量:1~9月齡(體重<9Kg),每次10mg,每日3次;9~30月齡(體重9~13Kg),每次20mg,每日3次。

2.兒童服用劑量:30月齡~9歲 (13Kg~27 Kg),每次30mg,每日3次;9歲以上 (體重>27Kg),每次60mg,每日3次。

【不良反應】偶見嗜睡、皮疹、便秘、惡心和腹痛等。

【禁    忌】以下人群禁用:肝腎功能不全者;不能攝入果糖,對葡萄糖或半乳糖吸收不良,缺少蔗糖酶、麥芽糖酶的患者;對消旋卡多曲過敏者。

【注意事項】

1.連續服用本品5天後,腹瀉症狀仍持續者應進一步就診或采用其它藥物治療方案;

2.本品可以和食物、水或母乳一起服用,請注意溶解混合均勻。

3.本品請勿一次服用雙倍劑量。

4.與細胞色素酶P450-3A4抑制劑如紅黴素、酮康唑(可能減少消旋卡多曲的代謝)同時治療時慎用;

5.與細胞色系酶P450-3A4誘導劑如利福平(可能降低消旋卡多曲的抗腹瀉作用)同時治療時慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品不推薦孕婦及哺乳婦女使用,孕婦及哺乳婦女應慎用消旋卡多曲。

【兒童用藥】見用法用量。

【老年用藥】本品不推薦老年患者使用。

【藥物相互作用】

1.紅黴素、酮康唑等細胞色素酶P450-3A4抑制劑可能減少消旋卡多曲的代謝,增加毒性;

2.利福平等細胞色素酶P450-3A4誘導劑可能降低消旋卡多曲的抗腹瀉作用。

【藥物過量】臨床試驗中,曾有患者單次服用本品2g(相當于成人常用治療劑量的20倍)治療急性腹瀉未引起任何不良反應,無偶用大劑量發生不良反應的報道,本品尚無特異性的解毒劑。若發現用藥過量,可按常規藥物過量進行處理。

【藥理毒理】

1.藥理作用

消旋卡多曲是一個腦啡肽酶抑制劑。腦啡肽酶可降解腦啡肽,本品可選擇性、可逆性的抑制腦啡肽酶,從而保護內源性腦啡肽免受降解,延長消化道內源性腦啡肽的生理活性,減少水和電解質的過度分泌。

口服消旋卡多曲作用于外周腦啡肽酶,不影響中樞神經系統的腦啡肽酶活性,且對胃腸道蠕動和腸道基礎分泌無明顯影響。

2.毒性研究

有文獻報道,靈長類動物服用治療劑量100倍的消旋卡多曲12個月,未發現任何毒性反應。小鼠以50mg/Kg(2次/天)的劑量腹腔注射消旋卡多曲10天,在用藥期間及停藥後,未發現有毒性反應。

【 藥代動力學 】

1.吸收

本品口服後能迅速吸收,對血漿中內啡肽酶的抑制作用在30分鍾時出現。對酶抑制作用的強度與用藥劑量相關。當用藥劑量爲1.5mg/Kg時,2.5小時後對酶的抑制作用達到峰值(對酶的抑制作用達到90%),對酶的抑制作用持續8小時左右,t1/2約爲3小時。

2.分布

本品組織分布較少,僅有1%的藥物分布到組織中。血漿蛋白結合率達90%(主要與白蛋白結合)。

3.代謝

本品進入體內後,迅速轉變爲其活性代謝物(±)N-(1-氧-2-巯甲基-3-苯丙基)甘氨酸,然後轉變爲無活性代謝物二硫化物和巯甲醚,最後經尿、糞便及肺排泄。本品在成人體內對細胞色素P450酶系無誘導作用。

4.消除

放射標記法研究發現,本品主要通過糞便和尿排泄。重複給藥不會改變本品的藥代動力學特性。

飲食延長腦啡肽酶抑制作用的出現時間,但對峰高和藥時曲線下面積(AUC)無影響。

【貯    藏】密封,在幹燥處保存。

【包    裝】藥用複合膜。每盒裝16袋。

【有效期】24個月

【執行標准】《中國藥典》2015年版二部。

【批准文號】國藥准字H20050411

【生産企業】

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